伊布替尼為布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑，伊布替尼與BTK活性位點(diǎn)的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵，從而抑制BTK的酶活性。BTK是B細(xì)胞抗原受體和細(xì)胞因子受體通路的信號(hào)分子，BTK通過B細(xì)胞表面受體活化的信號(hào)通路，為B細(xì)胞遷徙，趨化和黏附的必需途徑。非臨床研究顯示，伊布替尼抑制了惡性B細(xì)胞的體內(nèi)增殖和存活，以及體外細(xì)胞遷徙和基底黏附。單藥適用于既往至少接受過一種治療的套細(xì)胞淋巴瘤患者的治療；單藥適用于既往至少接受過一種治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病，小淋巴細(xì)胞淋巴瘤患者的治療；單藥用于慢性淋巴細(xì)胞白血病，小淋巴細(xì)胞淋巴瘤患者的一線治療；可單藥用于既往至少接受過一種治療的華氏巨球蛋白血癥患者的治療，或者不適合接受化學(xué)免疫治療。患者的一線治療，與利妥昔單抗聯(lián)用，用于華氏巨球蛋白血癥患者的治療，中度或重度肝損傷患者應(yīng)避免使用，有生育能力的女性開始治療前，應(yīng)確認(rèn)其妊娠狀態(tài)，建議有生育能力的女性，在服用伊布替尼期間，以及終止治療后1個(gè)月內(nèi)避免懷孕，哺乳期婦女治療期間應(yīng)停止哺乳。建議男性在服用伊布替尼期間，以及結(jié)束治療后3個(gè)月內(nèi)避免生育，禁用于已經(jīng)對(duì)伊布替尼或輔料超敏的患者。

用法用量，口服，推薦劑量為420毫克到560毫克，每日一次，每天的用藥時(shí)間大致固定，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。應(yīng)用水送服整粒膠囊，請(qǐng)勿打開，弄破或咀嚼膠囊。出現(xiàn)任何大于等于3級(jí)非血液學(xué)毒性，大于3級(jí)伴感染或發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥，或者4級(jí)血液學(xué)毒性時(shí)，應(yīng)中斷治療。輕度肝損傷患者推薦劑量是每天140毫克，如果未在計(jì)劃時(shí)間服用，可以在當(dāng)天盡快服用。第二天繼續(xù)在正常計(jì)劃時(shí)間服藥，請(qǐng)勿額外服用以彌補(bǔ)漏服劑量。注意事項(xiàng)，一、最常發(fā)生的不良反應(yīng)，是血小板減少癥、腹瀉、中性粒細(xì)胞減少癥、貧血、疲乏、骨骼肌肉疼痛、外周水腫、上呼吸道感染、惡心、青腫、呼吸困難、便秘、皮疹、腹痛、嘔吐和食欲下降。二、最常見的3級(jí)或4級(jí)非血液學(xué)不良反應(yīng)，是感染性肺炎、腹痛、房顫、腹瀉、疲乏和皮膚感染。三、接受治療的患者中，約有一半發(fā)生了不同級(jí)別的出血事件，包括青腫和淤點(diǎn)，根據(jù)手術(shù)類型和出血風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)在術(shù)前和術(shù)后暫停用藥至少3到7天。四、對(duì)于機(jī)會(huì)性感染風(fēng)險(xiǎn)增加的患者，應(yīng)考慮根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)治療進(jìn)行預(yù)防。五、需每月監(jiān)測(cè)一次全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。六、監(jiān)測(cè)患者是否有提示，間質(zhì)性肺疾病的肺部癥狀。七、臨床上應(yīng)定期監(jiān)測(cè)所有患者，是否發(fā)生心律失常。八、循環(huán)淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)過高，可能增加白細(xì)胞淤滯風(fēng)險(xiǎn)，考慮暫停使用伊布替尼，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者，視臨床表現(xiàn)給予包括補(bǔ)水或白細(xì)胞去除術(shù)在內(nèi)的支持治療。九、開始治療后，監(jiān)測(cè)患者有無(wú)新發(fā)高血壓或不能充分控制的高血壓，適當(dāng)調(diào)整現(xiàn)有的抗高血壓藥物，和/或開始抗高血壓治療。十、接受治療的患者，曾發(fā)生其他惡性腫瘤，包括非皮膚癌。最常見的繼發(fā)惡性腫瘤，是非黑色素瘤皮膚癌。十一、應(yīng)在開始治療前，確定乙型肝炎病毒的狀態(tài)，應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)蒯t(yī)療標(biāo)準(zhǔn)，監(jiān)測(cè)并控制患者的病情，防止乙型肝炎復(fù)發(fā)。十二、可能出現(xiàn)疲乏、頭暈或乏力，駕駛或操作機(jī)器者慎用。十三、伊布替尼主要通過細(xì)胞色素P4503A酶代謝，避免伊布替尼與CYP3A強(qiáng)效或中效抑制劑合用，與輕度抑制劑合用時(shí)不需進(jìn)行劑量調(diào)整。十四、避免在本品治療期間，食用葡萄柚和塞維利亞橙。十五、避免與強(qiáng)效CYP3A誘導(dǎo)劑合并用藥。